支链氨基酸生产
找到一把关键钥匙，浙工大这个团队让杂草生不如死
“比如一把钥匙开一把锁，我们模仿生物合成支链氨基酸的底物结构来替换这把钥匙，根据这一设计理念去设计一把相似的钥匙，先去开启了这把锁，从而达到这个杂草会慢慢死亡或者不生长的效果，还能不影响水稻或者小麦等经济作物的生长。此外再借助计算机辅助药物设计方法，让这把钥匙把这把锁开得更好一点。”
浙江工业大学化学工程学院硕导刘幸海团队在浙江省自然科学基金的资助下，立足于研制抑制支链氨基酸生物合成途径的新型除草剂，其自然科学基金项目“基于靶酶酮醇酸异构酶的新杂环化合物的设计合成与生物活性研究”从2016年起到2018年12月取得了阶段性成果，并通过了结题验收。
“一部分人体必需的氨基酸是我们自己不能合成的，要靠外部摄入，如食物等。而我们做的这个项目主要是针对植物里面的支链氨基酸（亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸）的生物合成，要达到的效果就是让这个农药用下去，起到调控的作用，而不是一定要杀死杂草，同时对环境友好和人畜无毒，让农药也‘人性化’。”刘幸海介绍，酮醇酸还原异构酶（KARI）与乙酰乳酸合成酶（ALS）一样，是植物和微生物体内支链氨基酸——缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸生物合成的关键酶，能够作为除草剂的靶标酶。然而，现有 KARI 抑制剂的体内活性太弱，对 KARI 酶抑制剂的研究也较少，因此，需要合成具有新颖结构的 KARI 抑制剂，从而研发出具有新型高生物活性的的除草剂。
据了解，靶向乙酰乳酸合成酶（ALS酶）的除草剂在农业生产中已经广泛应用，从实践上证明了支链氨基酸的生物合成途径是基于靶标除草剂分子设计的有效靶点，同时这类除草剂开启了超高效除草剂的时代，为世界植保事业做出了巨大的贡献。经过多年的使用，杂草已经对这些药物产生了不同程度的抗性，并且由于部分除草剂如磺酰脲除草剂的残留问题，目前有部分国家和地区已经对一些 ALS 酶抑制剂禁用。因此研制抑制该支链氨基酸生物合成途径的新型的除草剂显出必要性和迫切性。
这种新型农药精准又环保，目前还在实验室阶段。“虽然我们设计的是除草的化合物，但目前发现这种化合物对于抑制植物线虫效果也非常好。温室田间试验发现，未使用我们的化合物，本身植物根茎非常肿，长了很多线虫，但是用了这类化合物后，会发现这个根就不会受到线虫的侵染了。”刘幸海表示在研究过程中，还要考虑植物的代谢吸收，仍需进一步研究。
来源：科技金融时报（记者 徐璐璐 通讯员 周丽敏 林琼 文 记者 金乐平 摄）
编辑：李伟民
找到一把关键钥匙，浙工大这个团队让杂草生不如死
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